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首頁 > 產(chǎn)品中心 > 蛋白因子 > 干細(xì)胞蛋白因子 > CAS:1243243-89-1_Wnt-C59 （C59） PORCN抑制劑/C25H21N3O

_Wnt-C59 （C59） PORCN抑制劑/C25H21N3O

簡要描述：SB431542 301836-41-9
LDN-193189 1062368-24-4
LY2109761 700874-71-1
LY2157299 700874-72-2
SB525334 356559-20-1
53AH C26H28N2O3
IWP-3 687561-60-0
IWR-1-endo 1127442-82-3

  • 產(chǎn)品型號：CAS:1243243-89-1
  • 廠商性質(zhì)：代理商
  • 更新時間：2021-11-23
  • 訪  問  量：1768
詳細(xì)介紹

Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。

 

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生物活性

產(chǎn)品描述Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。
靶點(diǎn)Porcn
IC5074 pM [1]
體外研究Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5或WNT8A-V5質(zhì)粒的HeLa細(xì)胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5的HeLa細(xì)胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此*的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染PORCN的無PORCN HT1080細(xì)胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動物PORCN酰基轉(zhuǎn)移酶活性，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按*抑制PORCN的濃度處理， 不顯著抑制46種實(shí)驗(yàn)癌細(xì)胞系增殖。[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細(xì)胞，顯著抑制增殖，與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細(xì)胞，抑制三倍球體形成，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細(xì)胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉(zhuǎn)染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細(xì)胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性標(biāo)簽形成。[3]
體內(nèi)研究Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨(dú)口服處理給藥小鼠，至少16小時后，濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達(dá)，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，處理4周，降低表達(dá)SmoM2的細(xì)胞的發(fā)育異常尺寸。[4]
特征 

細(xì)胞試驗(yàn): [2]

細(xì)胞系NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231細(xì)胞
濃度 
處理時間48小時
方法細(xì)胞按每孔4×103個接種在100 μL 含Wnt-C59的培養(yǎng)基中。細(xì)胞在37℃下溫育48小時。每孔加入10 μL細(xì)胞增殖試劑，在37℃下溫育4小時。在搖床上充分震蕩1分鐘。使用ELISA酶標(biāo)儀測量樣品的吸光度。

動物實(shí)驗(yàn): [1]

動物模型原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠
配制0.5%甲基纖維素和0.1% Tween-80
劑量10 mg/kg
給藥處理口服處理
溶解度0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

1

參考文獻(xiàn)

[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.

[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.

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化學(xué)數(shù)據(jù)

點(diǎn)擊下載Wnt-C59 (C59) (SDF格式文件)

分子量379.45
化學(xué)式

C25H21N3O

CAS號1243243-89-1
穩(wěn)定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名 
溶解性 (25°C) *體外DMSO76 mg/mL (200 mM)
水<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi)0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
Chemical Name2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

Preparing Stock Solutions

 1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6354 mL13.1770 mL26.3539 mL
5 mM0.5271 mL2.6354 mL5.2708 mL
10 mM0.2635 mL1.3177 mL2.6354 mL
50 mM0.0527 mL0.2635 mL0.5271 mL

 

CAS:1243243-89-1 Wnt-C59 (C59) PORCN抑制劑/C25H21N3O相關(guān)產(chǎn)品介紹：

 

Thiazovivin

Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，IC50為0.5 μM，在單細(xì)胞分離后，促進(jìn)人胚胎干細(xì)胞（hESC）的存活

 

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。

 

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。

 

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839)是一種EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制劑，作用于NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞中的Tyr1173， Tyr992， Tyr1173和Tyr992時，IC50分別為37 nM， 37nM， 26 nM和57 nM。

特征: Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑。

 

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。

 

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，Ki為0.6 nM。

特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。

 

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